2005-05-19
       盡管美國(guó)食品藥品管理局（FDA）一直沒有批準(zhǔn)褪黑素作為藥物銷售，稱沒有臨床試驗(yàn)證明它有醫(yī)療作用，但是褪黑素激動(dòng)劑及其褪黑素衍生物的開發(fā)依然吸引了眾多制藥公司。這類藥物的主要是適應(yīng)證分別是抑郁癥，失眠、焦慮等。
       Servier制藥公司最近就褪黑素激動(dòng)劑Valdoxan治療抑郁癥向歐盟提出了申請(qǐng)。Valdoxan是第一個(gè)針對(duì)褪黑素的抗抑郁藥物，它可以激動(dòng)褪黑素1型受體和褪黑素2型受體。同時(shí)，它還是5-羥色胺5HT2C拮抗劑。小型臨床試驗(yàn)結(jié)果證明：它具有與目前常用的抗抑郁藥物SSRI(5-羥色胺再攝取抑制劑)和SNRI(5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑)相同的作用，但是卻沒有胃腸道、體重增加、失眠、性功能下降等不良反應(yīng)。
       日本武田制藥公司也在開發(fā)同類產(chǎn)品，如ramelteon(TAK-375)，已經(jīng)在2004年9月申請(qǐng)，適應(yīng)證是失眠。它的作用對(duì)象是M1和M2受體，可以調(diào)節(jié)腦部生物鐘節(jié)律。這些節(jié)律和睡眠相關(guān)，而失眠常常會(huì)導(dǎo)致抑郁癥。
       另一個(gè)同類產(chǎn)品是Polifarma制藥公司的Enol-3-IPA，目前尚在Ⅱ期臨床試驗(yàn)階段，其適應(yīng)證是焦慮和抑郁癥。
       其他一些正在開發(fā)的褪黑素衍生物適應(yīng)證都是失眠，和褪黑素的作用一樣。這類化合物有Neurim制藥公司開發(fā)的Circadin，它已經(jīng)完成臨床試驗(yàn)，即將提出申請(qǐng)，適應(yīng)證是老年人失眠；Phase 2 Discovery公司的PD-6735，目前尚在Ⅱ期臨床試驗(yàn)階段。