2004-04-26
       丁螺環(huán)酮（Buspirone）屬氮雜螺環(huán)癸烷二酮類，為非苯二氮(艸卓)類抗焦慮藥，主要激動腦內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體。口服吸收快而完全，肝內(nèi)代謝產(chǎn)物5-羥基丁螺環(huán)酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪仍有一定生物活性，不良反應(yīng)較苯二氮(艸卓)類少，多為口干、便秘、惡心，但不影響治療，不產(chǎn)生依賴性，動物實驗結(jié)果表明無致畸胎作用，因而被廣泛應(yīng)用。臨床觀察表明，丁螺環(huán)酮單獨使用或聯(lián)合其他藥物使用可用于以下疾病。
       ■焦慮癥
       丁螺環(huán)酮治療焦慮癥療效確切。采用HAMA（漢密爾頓焦慮量表）及TESS（不良反應(yīng)量表）進(jìn)行評定，顯示療效出現(xiàn)于治療后兩周，其中對精神性焦慮的作用優(yōu)于軀體性焦慮，口服劑量、血藥濃度與效應(yīng)及不良反應(yīng)之間均無明顯相關(guān)性。丁螺環(huán)酮的療效，與地西泮相當(dāng)，但無鎮(zhèn)靜、嗜睡、肌肉松弛乏力等反應(yīng)，且頭昏、頭痛較輕微，更適合于門診治療；與氯硝西泮相似，但便秘、口干等副作用比氯硝西泮小，服藥依從性好；與多塞平相近，但起效時間稍慢，無明顯鎮(zhèn)靜作用；與阿普唑侖相當(dāng)，但不良反應(yīng)小于阿普唑侖；與曲唑酮療效相似，不良反應(yīng)無差異；與文拉法辛相當(dāng)，但文拉法辛起效快，不良反應(yīng)少。丁螺環(huán)酮合并音樂松弛療法效果更佳，合并催眠療法，起效早，療效更顯著。
       ■酒精依賴患者軀體性障礙
       酒精依賴患者停止飲酒習(xí)慣后，表現(xiàn)為軀體性焦慮（心慌、胸悶、肢體震顫、坐立不安、惡心、出汗、易激惹）等。有軀體性焦慮的酒精依賴患者采用丁螺環(huán)酮治療，軀體性焦慮現(xiàn)象有明顯的改善，并隨著療程的延長改善更明顯。
       ■海洛因依賴者脫毒期的焦慮
       一項丁螺環(huán)酮對海洛因依賴者在脫毒期間焦慮、心理渴求的療效和副作用的對比觀察結(jié)果為：美沙酮聯(lián)合丁螺環(huán)酮組較單獨使用美沙酮組在焦慮、心理渴求分值上明顯減少，差異非常顯著，表明丁螺環(huán)酮可有效地減輕海洛因依賴者在脫毒期間的焦慮情緒、心理渴求和覓藥行為的程度。
       ■焦慮性障礙
       對廣泛性焦慮癥及伴有其他疾病的1496例患者，口服丁螺環(huán)酮治療4周，劑量5～60mg/天。治療后HAMA減分率為（62±31）％，顯效率在50％以上，表明丁螺環(huán)酮治療焦慮性障礙療效確切，不良反應(yīng)較少。
       ■焦慮性障礙伴發(fā)抑郁癥
       對1369例焦慮性障礙的患者口服丁螺環(huán)酮4周，治療后HAMD（漢密爾頓抑郁量表）減分率為（56.31±33.76）％，顯效率為61.4％，有效率為85.5％，表明丁螺環(huán)酮對焦慮性障礙伴發(fā)的抑郁癥狀具有一定療效。對伴焦慮癥狀的抑郁癥患者，丁螺環(huán)酮治療抑郁癥狀的療效與丙咪嗪相似，顯效時間較長，但治療焦慮癥狀的療效優(yōu)于丙咪嗪，不良反應(yīng)無明顯差異。
       ■抑郁癥
       丁螺環(huán)酮治療抑郁癥狀的療效與丙咪嗪相似，不良反應(yīng)少且輕微，但顯效時間較長；對部分丙咪嗪治療無效的抑郁癥有一定療效，且合用后并不增加副反應(yīng)。氟西汀合并丁螺環(huán)酮治療抑郁癥起效較單用氟西汀快，自殺率減少，而不良反應(yīng)并不增加。但丁螺環(huán)酮的抗抑郁效果較文拉法辛差。
       ■遲發(fā)性運動障礙（TD）
       32例TD患者，按遞增法口服丁螺環(huán)酮8周，結(jié)果TD癥狀消失者為59%、減輕者為22%、無效者為19%，總有效率為81%，且未出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，表明丁螺環(huán)酮是一種較好的治療TD的藥物。丁螺環(huán)酮對抗精神病藥所致遲發(fā)性運動障礙，以AIMS（異常不隨意運動量表）評定療效，總有效率明顯高于安慰劑，差異顯著。
       ■小腦共濟(jì)失調(diào)
       丁螺環(huán)酮治療24例共濟(jì)失調(diào)患者3個月，治療前后共濟(jì)失調(diào)評分（包括穩(wěn)定性、協(xié)調(diào)性、構(gòu)音、眼球運動各方面）的差異均有顯著意義，表明丁螺環(huán)酮短期內(nèi)可以有效地改善患者小腦性共濟(jì)失調(diào)的癥狀。
       ■強迫癥
       40例強迫癥患者，用丁螺環(huán)酮、氯丙咪嗪、安慰劑治療，對照研究結(jié)果顯示療效與氯丙咪嗪近似，明顯優(yōu)于安慰劑，提示丁螺環(huán)酮治療強迫癥有較好的療效。
       ■經(jīng)前心境不良（PMD）
       63例PMD患者經(jīng)過三個月經(jīng)周期的篩查，被隨機(jī)分配入丁螺環(huán)酮組（n=19）、奈法唑酮組（n=22）或安慰劑組（n=22）。在前兩個治療周期中，患者只在黃體期服藥；隨后的兩個周期中，患者每天服藥。結(jié)果表明丁螺環(huán)酮對經(jīng)前易激惹有效，副作用輕微，性功能障礙并不比服用安慰劑的明顯多見。
       ■失眠癥
       經(jīng)苯二氮(艸卓)類藥物治療一個月效果不明顯的失眠癥患者30例，給予丁螺環(huán)酮作為增效治療，結(jié)果使失眠癥患者入睡時間縮短，睡眠時間延長，未出現(xiàn)嚴(yán)重副反應(yīng)，表明丁螺環(huán)酮對苯二氮(艸卓)類藥物在治療失眠癥方面有增效作用。