2005-03-31
       日前，記者從中國醫(yī)學科學院藥物研究所國家藥物篩選中心了解到，該中心科研人員在我國首次制備成功兩種熒光偏振技術專用的熒光標記藥物靶點配基，建立了兩種高通量藥物篩選模型。
       熒光偏振技術（又稱熒光極化技術），是根據(jù)分子運動頻率和熒光偏振原理建立的熒光分析技術。應用該技術可以靈敏地分析分子間的相互作用，特別是對于大分子（如蛋白質）與小分子（如化合物）之間的相互作用，可以通過熒光偏振的角度變化得到特異的反應，是一種理想的研究方法。國外已經(jīng)將此項技術應用在多種藥物的篩選中，而我國一直沒有應用。
       這項研究為國家科技部支持的“863”計劃“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化”重大科技項目中的“藥物篩選平臺”專項。在該所副所長杜冠華教授的指導下，張?zhí)焯⑼踅鹑A兩位博士后等科研人員反復實驗，突破了小分子熒光標記的關鍵技術，制備了兩種熒光偏振技術專用的熒光標記藥物靶點配基；通過競爭結合的方法，建立了兩種高通量藥物篩選模型，可靈敏地篩選出能夠與靶點相結合的小分子化合物。
       據(jù)介紹，同其他相關方法比較，該方法操作簡便，靈敏度高，假陰性或假陽性率低，全部試劑可以在實驗室制備，降低了篩選成本，特別適用于高通量藥物篩選，實現(xiàn)了每日篩選樣品1萬個的高通量。目前，這兩種模型已經(jīng)完成約16萬個樣品的篩選，發(fā)現(xiàn)了10個具有研究價值和開發(fā)前景的活性樣品，為新藥研究提供了重要信息。
       據(jù)悉，由該中心建立的這兩種高通量藥物篩選模型均針對心血管系統(tǒng)的藥物靶點，用于篩選治療心血管疾病的藥物，目前國內(nèi)、外尚未見同樣模型的報道。由該模型篩選出的活性樣品（化合物），不僅可以用于新藥研究和開發(fā)，而且對于藥物新靶點的研究也具有重要價值。