2004-09-14
       苦參為豆科植物苦參的根，能清熱燥濕，殺蟲利尿。含苦參堿、氧化苦參堿、羥基苦參堿及金雀花堿等7種生物堿，另含6種黃酮類化合物，合稱苦參醇（Kuseuol）。近年來對(duì)苦參的現(xiàn)代藥理研究取得了一定進(jìn)展。
       抗菌苦參有一定抗菌作用，1％苦參堿能抑制痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌的生長(zhǎng)，并有抗滴蟲作用。
       ■解熱、抗炎、抗過敏
       苦參注射液腹腔注射能使正常大鼠體溫下降，靜注對(duì)四聯(lián)疫苗所致發(fā)熱家兔有明顯的解熱作用。苦參注射液腹腔注射對(duì)蛋白所致小鼠毛細(xì)血管通透性增高有抑制作用。苦參堿的抗炎原理分析表明與垂體－腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)無關(guān)，對(duì)切除腎上腺的動(dòng)物，苦參堿仍有良好抗炎活性。苦參堿還能抑制馬血清的熱變性，穩(wěn)定紅細(xì)胞膜。苦參堿抗炎活性強(qiáng)于氧化苦參堿，但在最適劑量范圍內(nèi)的抗炎活性則氧化苦參堿強(qiáng)于苦參堿。苦參有明顯的抗過敏效果，能顯著抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)，苦參總堿對(duì)體液免疫及細(xì)胞免疫均有顯著的抑制效果。
       ■抗心律失常
       苦參有顯著的抗心律失常效果，生物堿和黃酮都是有效成分。苦參總堿、苦參堿、氧化苦參堿對(duì)小鼠、大鼠因氯仿－腎上腺素、烏頭堿等所致之心律失常均有良好對(duì)抗效果，苦參堿對(duì)氯化鋇及結(jié)扎大鼠冠脈左前降支等所誘發(fā)的心律失常也有很好的對(duì)抗效果。另外，苦參總黃酮也有顯著抗心律失常效果，對(duì)于體外培養(yǎng)的大鼠心肌細(xì)胞搏動(dòng)節(jié)律失常有明顯保護(hù)作用。
       ■擴(kuò)冠、降血脂
       苦參注射液靜注于貓，可見心律減慢而伴有冠脈流量增加，苦參總堿能明顯提高冠脈流量。此外，苦參堿還有降低血脂、改善血液流變性等效果。
       ■平喘
       苦參系列劑型對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性哮喘模型均有較強(qiáng)的平喘效果，有效成分為苦參堿和氧化苦參堿。苦參堿能明顯對(duì)抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等所致體外氣管平滑肌和腸平滑肌的興奮，其平喘原理與其組胺H1－受體發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗有關(guān)。苦參總黃酮?jiǎng)t有祛痰作用。
       ■升白細(xì)胞
       苦參總堿對(duì)X線照射所致白細(xì)胞降低有明顯防治作用，對(duì)鈷照射也有一定效果，但對(duì)快中子照射所致者無效，有效成分為氧化苦參堿，苦參堿似無明顯作用。
       ■鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛
       苦參生物堿有明顯的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用，能抑制小鼠自發(fā)活動(dòng)，拮抗苯丙胺所致興奮，加強(qiáng)戊巴比妥、水合氯醛和氯丙嗪等的中樞抑制作用。對(duì)化學(xué)、熱刺激有明顯鎮(zhèn)痛效果。對(duì)戊四氮、士的寧驚厥無保護(hù)效果，反而增強(qiáng)士的寧的毒性。
       ■抗癌
       苦參堿、氧化苦參堿能明顯抑制小鼠肉瘤的生長(zhǎng)。苦參堿對(duì)由甲基膽蒽誘導(dǎo)的DBA/Z小鼠肥大細(xì)胞瘤P815腫瘤細(xì)胞也有直接毒性作用，能降低P815細(xì)胞的氚標(biāo)記胸腺嘧啶核苷（3H－TdR）摻入值，提示其為一種直接的細(xì)胞代謝抑制劑。氧化苦參堿則能增強(qiáng)環(huán)磷酰胺對(duì)艾氏癌實(shí)體型的抑制作用，原理為氧化苦參堿能誘導(dǎo)小鼠的肝細(xì)胞微粒體細(xì)胞色素P450，從而提高了環(huán)磷酰胺的代謝激活，使半量的環(huán)磷酰胺可獲相當(dāng)于原全量的抑癌效果，但其所致白細(xì)胞降低毒性則明顯減輕。
       ■對(duì)免疫功能的影響
       用苦參注射液靜注，可使小鼠血白細(xì)胞增高，使白細(xì)胞吞噬異物活性明顯增強(qiáng)。但對(duì)巨噬細(xì)胞則有細(xì)胞毒作用，能明顯降低巨噬細(xì)胞抑制P815細(xì)胞增殖的效應(yīng)，且降低其吞飲中性紅染料的能力，并能明顯抑制T細(xì)胞增殖，抑制白介素－2的產(chǎn)量，ID50前者為0.55～0.65毫克/毫升，后者為0.1毫克/毫升。