2005-08-01
       雷公藤系衛(wèi)矛科雷公藤屬植物，臨床用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病，療效肯定。以雷公藤的乙酸乙酯提取物制成的雷公藤片已投產(chǎn)。工藝為：雷公藤經(jīng)乙醇提取得到醇浸膏，再加水，水層通過乙酸乙酯提取得到乙酸乙酯浸膏，隨后加輔料，壓片，即得雷公藤片。
       此外，由以雷公藤根皮為原料提取分離得到的雷公藤內(nèi)酯醇配成的0.002％的軟膏（雷酯醇軟膏），外用可治療銀屑病，也已投入生產(chǎn)。工藝為：雷公藤根皮經(jīng)乙醇提取得到醇浸膏，加水后，水層經(jīng)氯仿提取得氯仿浸膏，經(jīng)柱層析分離得雷公藤內(nèi)酯醇，然后加入基質(zhì)，即得軟膏。
       上述兩種雷公藤醇浸膏加水后，會(huì)產(chǎn)生大量的膠狀沉淀物（約占生藥量的10％），一般都作為廢渣棄去。佳木斯晨星藥業(yè)有限責(zé)任公司的技術(shù)人員對(duì)沉淀物進(jìn)行分析后發(fā)現(xiàn)，其中含有較大量的生物堿類成分。藥理實(shí)驗(yàn)表明，雷公藤總堿有雄性抗生育活性，其作用與棉酚相似，有望用于新的男性避孕藥的開發(fā)等。為充分利用資源，降低生產(chǎn)成本，他們制定了從沉淀物中提取雷公藤總堿的工藝，經(jīng)中試生產(chǎn)，結(jié)果滿意。
       將雷公藤醇浸膏加水后產(chǎn)生的沉淀物晾干后磨成粗粉，用8倍量5％的HC1溶液滲漉，滲漉液用濃NaOH溶液調(diào)pH值至9～10，靜置24小時(shí)，用布氏漏斗過濾，沉淀物用水洗一次，濾干，于60℃下干燥，即得粗雷公藤總堿。隨后，用乙醚溶解粗雷公藤總堿，醚液用1％的HC1溶液萃取，酸液用氨水調(diào)pH值至9～10，放置過夜，過濾，沉淀物用水洗兩次，濾干，于60℃下干燥，得白色粉末狀產(chǎn)物。將此總堿用丙酮－甲醇重結(jié)晶，即得無色顆粒狀總堿純品。
       取產(chǎn)品適量，用1％的HC1溶液溶解，加碘化鉀溶液產(chǎn)生黃色沉淀；加硅鎢酸溶液產(chǎn)生白色沉淀。將此總堿與從雷公藤根中提取的總堿用薄層層析對(duì)照分析顯示，兩者所含的單體生物堿種類相同，其中含量較大的是雷公藤吉堿。中試結(jié)果表明，80千克沉淀物可收得雷公藤總堿純品7.0千克，得率達(dá)8.7％。
       技術(shù)人員介紹說，雷公藤生藥所含的總堿量為1％～1.2％，用乙醇提取后，生物堿部分存在于醇浸膏加水后產(chǎn)生的沉淀物中。雖然雷公藤總堿不是雷公藤治療免疫性疾病的主要有效成分，但它仍可有如下用途：①制成殺蟲劑，初步實(shí)驗(yàn)表明，其對(duì)稻螟蟲幼蟲有較強(qiáng)的殺滅作用。②用于雄性抗生育藥的研究。③分離雷公藤吉堿。