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麥角胺啡因 Ergotamine and Caffeine

【概述】 本藥為酒石酸麥角胺與咖啡因組成的復(fù)方制劑。麥角胺口服吸收少(約為60%)而不規(guī)則,口服的生物利用度因肝臟高度的首過效應(yīng)而減少。與咖啡因合用可提高麥角胺的吸收,并增強(qiáng)其對(duì)血管的收縮作用。口服一般在1~2小時(shí)起效,0.5~3小時(shí)血濃度達(dá)峰值。消除半衰期約為2小時(shí)。在肝臟內(nèi)代謝,90%呈代謝物經(jīng)膽汁排出,少量以藥物原形隨尿液及糞便排出。 【適應(yīng)證】 主要用于偏頭痛發(fā)作的早期,在有先兆時(shí)服用效果更佳;也用于血管擴(kuò)張性頭痛、組胺引起的頭痛等。 【使用方法】 每片含1 mg酒石酸麥角胺,100 mg咖啡因。偏頭痛發(fā)作時(shí)口服1次1~2片,如無效,間隔0.5~1小時(shí)后再服1~2片;24小時(shí)總量不超過6片,每周極量為10片。 【慎用及禁忌】 禁用: (1)高血壓患者。 (2)心絞痛患者。 (3)閉塞性血管炎患者。 (4)肝、腎功能不全者。 (5)膿毒血癥患者。 (6)對(duì)本藥中的任一成分過敏者。 (7)孕婦、計(jì)劃妊娠和哺乳期的婦女。 【不良反應(yīng)】 (1)本藥的不良反應(yīng)少,偶見脈搏微弱、肌肉痛、感覺異常、心前區(qū)疼痛等;大劑量時(shí)上述癥狀較常見,甚至出現(xiàn)暫時(shí)性心律失常、惡心、嘔吐、局部水腫和瘙癢等。 (2)少見或罕見焦慮、精神錯(cuò)亂、幻視、胸痛、胃痛、氣脹等。 (3)因含咖啡因,長期應(yīng)用可產(chǎn)生精神依賴,突然停藥可出現(xiàn)反跳性頭痛癥狀。 【注意事項(xiàng)】 (1)本藥對(duì)偏頭痛的發(fā)作無預(yù)防作用,在發(fā)作高峰時(shí)服用效果亦不佳,僅在偏頭痛初發(fā)時(shí)立即使用,效果最佳。 (2)在治療期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)本藥的不良反應(yīng),以免引起中毒。 (3)孕婦使用本藥,會(huì)延長子宮收縮時(shí)間而流產(chǎn),應(yīng)予注意。 (4)已有報(bào)道,在乳汁中發(fā)現(xiàn)麥角生物堿,導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)的嬰兒發(fā)生麥角中毒,故哺乳女性用藥期間須停止哺乳。 (5)口服避孕藥有可能降低咖啡因的清除率。 (6)吸煙可加強(qiáng)本藥的血管痙攣?zhàn)饔茫皇骜R曲坦可延長血管痙攣?zhàn)饔谩? (7)本藥與多巴胺合用,可導(dǎo)致外周血管痙攣,引起壞疽。 (8)異煙肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效,提高咖啡因在腦組織內(nèi)的濃度,肝臟和腎臟內(nèi)的濃度有所下降。