【概述】 本藥為作用時(shí)間長的苯二氮 類藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制。隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用，以及骨骼肌松弛作用。 本藥口服吸收快而完全，生物利用度76%。0.5～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，半衰期為20～70小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本藥主要在肝臟代謝，有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用，停藥后消除較慢，最后經(jīng)腎由尿液排泄。 【適應(yīng)證】 （1）主要用于焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠，還可用于抗癲癇。 （2）減輕骨骼肌痙攣。 （3）肌緊張性頭痛。 （4）可用于麻醉前給藥，減輕焦慮和緊張。 【應(yīng)用原則】 （1）兒童肌肉或靜脈注射最大劑量不能超過每日10 mg。 （2）肝腎功能損害者能延長本藥半衰期的清除。 （3）癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。 （4）有報(bào)道稱嚴(yán)重的抑郁患者使用時(shí)，可能使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。 （5）對(duì)本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小。 【使用方法】 成人劑量： 口服： （1）抗焦慮，1次2.5～5mg，1日3次。催眠，5～10 mg睡前服。 （2）抗癲癇：1次2.5～10 mg，1日2～4次。 （3）解除骨骼肌痙攣：1次2.5～10 mg，1日3～4次。 （4）治療酒精戒斷綜合征：第1天10 mg/次，首日3～4次，然后根據(jù)需要逐漸增加用量。 肌肉注射： （1）基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻：10～30 mg。 （2）鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷：初始用10 mg，以后按需每隔3～4小時(shí)加5～10 mg。24小時(shí)總量以40～50 mg為限。 （3）解除骨骼肌痙攣：初始用5～10 mg，以后按需增加可達(dá)到最大限用量；破傷風(fēng)時(shí)可能需要較大劑量。 靜脈注射： （1）基礎(chǔ)麻醉或靜脈全身麻醉：10～30 mg。 （2）鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷：初始用10 mg，以后按需每隔3～4小時(shí)加5～10 mg。 （3）癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重復(fù)發(fā)性癲癇：開始時(shí)靜脈注射10 mg，每間隔10～15分鐘可按需重復(fù)，達(dá)30 mg，需要時(shí)可在2～4小時(shí)后重復(fù)治療。 （4）解除骨骼肌痙攣：初始5～10 mg以后按需增加可達(dá)到最大限用量；破傷風(fēng)時(shí)可能需要較大劑量。 小兒劑量： 口服： 6個(gè)月以下嬰兒不用。6個(gè)月以上小兒， 1～2.5 mg/次或按體重40～200 μg/kg或按體表面積1.17～6 mg/m2，1日3～4次，用量酌情增減。 肌肉注射： （1）癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重復(fù)發(fā)性癲癇：出生30天到5歲的小兒，每2～5分鐘用0.2～0.5 mg，最大限用量為5 mg。5歲以上小兒，每2～5分鐘1 mg，最大限用量為10 mg； 5歲以上小兒可在2～4小時(shí)后重復(fù)治療。 （2）重癥破傷風(fēng)解除痙攣：出生30天到5歲小兒用1～2 mg，必要時(shí)3～4小時(shí)重復(fù)注射；5歲以上小兒注射5～10 mg。 靜脈注射： （1）癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重復(fù)發(fā)性癲癇：出生30天到5歲的小兒，每2～5分鐘用0.2～0.5 mg，最大限用量為5 mg。5歲以上小兒，每2～5分鐘1 mg，最大限用量為10 mg；可在2～4小時(shí)后重復(fù)治療。 （2）重癥破傷風(fēng)：出生30天到5歲小兒用1～2 mg，必要時(shí)3～4小時(shí)重復(fù)注射。5歲以上小兒注射5～10 mg。小兒靜注宜緩慢，3分鐘內(nèi)按體重不超過0.25 mg/kg，間隔15～30分鐘后可重復(fù)。 【慎用及禁忌】 慎用： （1）嚴(yán)重的急性酒精中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。 （2）重度重癥肌無力，病情可能被加重。 （3）急性或隱性閉角型青光眼，可因本藥的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。 （4）低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致嗜睡、難醒。 （5）ADHD者可有反常反應(yīng)。 （6）嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。 （7）外科或長期臥床患者，咳嗽反射可受到抑制。 （8）有藥物濫用和藥物依賴病史者。 禁用： （1）急性閉角型青光眼，未治療的開角型青光眼。 （2）對(duì)本藥過敏。 （3）妊娠期婦女。 （4）6個(gè)月內(nèi)的兒童。 【不良反應(yīng)】 （1）常見嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、震顫。 （2）罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。 （3）個(gè)別患者發(fā)生興奮、多語、睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后上述癥狀很快消失。 （4）長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生藥物依賴性，停藥可能發(fā)生戒斷癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或煩躁不安。 【注意事項(xiàng)】 （1）對(duì)一種苯二氮 類藥物過敏者，可能對(duì)本藥過敏。 （2）與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。 （3）易成癮，與其他可能形成依賴性的藥物合用時(shí)，形成依賴性的危險(xiǎn)性增加。 （4）與酒精、全身麻醉藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、酚噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。 （5）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用可增強(qiáng)降壓作用。 （6）與西咪替丁、普萘洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。 （7）與撲米酮合用，由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。 （8）與左旋多巴合用，可降低后者的療效。 （9）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。 （10）異煙肼抑制本藥的排泄，以致血藥濃度增高。 （11）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。